Фармакологическое действие
Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень в крови паратиреоидного гормона. Альфа Д3-Тева восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении препарата отмечается уменьшение костных и мышечных болей, связанных с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшение координации движений.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax препарата в плазме составляет от 8 до 18 ч. Метаболизм В печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D3 - кальцитриол (1.25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D биотрансформация препарата происходит не в почках, что позволяет использовать его у пациентов с почечной патологией.
Показания
– остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный); – остеодистрофия при хронической почечной недостаточности; – гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз; – гиперпаратиреоз (с поражением костей); – рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания; – гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция; – псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция; – синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); – почечный ацидоз.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Длительность курса определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания, эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют в течение всей жизни. Взрослым при рахите и остеомаляции, обусловленных экзогенной недостаточностью витамина D, заболеваниями ЖКТ или длительной противосудорожной терапией, препарат назначают в дозе 1-3 мкг/сут. При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг. При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза - до 2 мкг. При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают в суточной дозе 2-6 мкг. При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции суточная доза составляет 4-20 мкг. При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0.5-1 мкг. Начинать лечение рекомендуется с минимальных указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25-0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3 месяца. Детям с массой тела менее 20 кг препарат назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут, детям с массой 20 кг и выше - 1 мкг/кг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии). При почечной остеодистрофии доза составляет 0.04-0.08 мкг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны процессов обмена веществ: редко - гиперкальциемия; очень редко - незначительное повышение ЛПВП в плазме. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор; редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме. Со стороны ЦНС: редко - слабость, утомляемость, головокружение, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Побочные эффекты, как правило, обусловлены гиперкальциемией, подтвержденной лабораторным методом исследования.
Противопоказания
– гиперкальциемия; – гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе); – гипермагниемия; – интоксикация витамином D; – лактация; – повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
При беременности альфакальцидол назначают только по абсолютным показаниям. Препарат противопоказан к применению в период лактации.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам со склонностью к гиперкальциемии. В период применения препарата необходимо регулярно определять уровень кальция в плазме крови. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания ЩФ в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы Альфа Д3-Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до тех пор, пока не нормализуется концентрация кальция в плазме крови. Как правило этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
Передозировка
Симптомы: общая слабость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боли в эпигастрии, боли в животе, боли в костях, зуд, ощущение сердцебиения. Лечение: отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки может оказать положительный эффект промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению абсорбции и увеличению выведения препарата с калом). В тяжелых случаях в/в вводят изотонический раствор натрия хлорида, назначают петлевые диуретики, ГКС.
Лекарственное взаимодействие
При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп. При одновременном применении Альфа Д3-Тева с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять более высокую дозу Альфа Д3-Тева. Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина. При применении одновременно с Альфа Д3-Тева антацидов или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниемии. Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии. На фоне терапии Альфа Д3-Тева не следует назначать витамин D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.