Описание препарата
С точки зрения принадлежности к клинико-фармакологической группе, препарат Зомета входит в число ингибиторов костной резорбции, применяемых при диагнозе «метастазы в кости». Узнать его по внешнему виду достаточно просто: это прозрачная, не имеющая цвета жидкость. По существу, она является концентратом, используемым для приготовления инфузионного раствора. Поставляется лекарство в пластиковых и таких же бесцветных флаконах, которые, в свою очередь, вложены в картонные пачки. В каждом 5-миллилитровом флаконе Зометы находится 4,264 миллиграмма моногидрата золедроновой кислоты, что, проводя аналогию с безводной золедроновой кислотой, равняется четырём миллиграммам. Из вспомогательных веществ в ней присутствуют маннитол, цитрат натрия, азот и вода д/и. Купить Зомету в Москве можно в пределах 10-11 тысяч рублей. Отпускается по докторскому рецепту. Имеет трёхлетний срок годности. Терапевтический эффект наступает два-три месяца спустя после начала терапии.
Фармакологическое действие
Подавляя резорбцию костной ткани, препарат также имеет прямое отношение к высокоэффективным бисфосфонатам – к этой категории принадлежит золедроновая кислота. Её действие на кость считается в медицинской среде весьма избирательным. Общий принцип торможения костной ткани – воздействие основных компонентов Зометы на остеокласты.
Выборочное влияние бисфосфонатов на ткани костей базируется на большой степени подобия минерализованной костной ткани. Принцип точного действия молекулярного механизма, за счёт которого, собственно, и происходит подавление активности остеокластов, пока остаётся неизученным. Тем не менее, исходя из медицинских отзывов к Зомета, известно, что золедроновая кислота не разрушает механических свойств кости, а также не оказывает негативного эффекта на её минерализацию и формирование.
Кроме главного (тормозящего) влияния на резорбцию костной ткани, данная кислота отличается противоопухолевыми функциями, которые обеспечивают общую эффективность лекарства при наличии и распространении костных метастазов. Плюсом к основному воздействию, она заметно снижает и болевые ощущения.
В целом, то же самое можно сказать и об аналогах Зометы, включающих в себя золедроновую кислоту. Результатом действия препаратов вышеобозначенной группы является положительное изменение микросреды костного мозга, которое приводит к уменьшению количества опухолевых клеток. Отмечена ярко выраженная антиангиогенная активность. Ингибируя пролиферацию и одновременно индуцируя апоптоз, кислота может оказывать эффект и по отношению к клеткам миеломы, как и рака молочной, предстательной желез.
Купить Зомету рекомендуется и ради предотвращения развития патологических переломов костей, сжатия спинного мозга, снижения опухолевой гиперкальциемии, уменьшения необходимости в оперативных вмешательствах и лучевой терапии. Лекарственный эффект у пациентов, страдающих от остеобластических очагов, выражен менее, чем у пациентов с очагами остеолитическими. Имея в медицинской карте диагноз «множественная миелома» либо «рак молочной железы», препарат Зомета можно считать более оптимальным, чем, к примеру, памидронат, т.к. эффективность всего 4 миллиграммов первого сравнима по действенности с 90-миллиграммовой дозой второго (условие срабатывает лишь при наличии одного или больше костных очагов).
Страдающие от опухолевой гиперкальциемии могут рассчитывать на данное лекарство при необходимости понизить концентрацию кальция в сыворотке крови. Зомета характеризуется способностью выводить его вместе с мочой, нормализуя общий уровень кальция в организме пациента в течение 4-10 суток. В среднем, время до рецидива равняется 30-40 дням. Клинически значимой разницы между эффективностью препарата в дозах 8 и 4 миллиграмма в процессе терапии не наблюдалось.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики от дозы лекарства Зомета не зависят. После того, как инфузионная активность препарата стартовала, концентрации сыворотки в крови стремительно растут, доходя до максимума в конце инфузии. Вслед за этим происходит такое же скорое понижение уровня на 10% (4 часа спустя) и на 1% - спустя сутки. Концентрации остаются низкими достаточно длительное время, вплоть до повторной инфузии, которая назначается на 28-ой день.
Внутривенная инъекция золедроновой кислоты приводит к её выводу почками в неизменной форме (т.к. системному метаболизму она не подвержена) в три этапа: от 0,24 часа (изначально) до 146 часов. С калом выводится меньше 3%. Накопления препарата в организме каждые 28 дней не отмечается. Плазменный клиренс, по утверждению производителя Зомета Новартис Фармы АГ, равняется 5.04±2.5 л/ч и не обладает зависимостью от дозировки препарата, как и от возраста, пола, веса, расовой принадлежности пациента. Увеличенный с 5 до 15 минут период инфузии на AUC влияния не оказывает, хотя и ведёт к снижению золедроновой кислоты по окончании инфузии на 30%.
Болезни печени фармакокинетику золедроновой кислоты не затрагивают.
Дозировка
Дозировка для взрослых и пожилых пациентов, страдающих от костных метастаз, злокачественных опухолей, а также – миелом, согласно инструкции Зометы, составляет 4 миллиграмма. Перед инъекцией содержащийся во флаконе концентрат разводится в 100 миллилитрах бескальцийного раствора для инфузий (как правило, это 5%-ный раствор декстрозы либо 0,9%-ный раствор хлорида натрия). Препарат вводится внутривенно, по каплям – это занимает порядка 15 минут. Кратность предписания: раз в 3-4 недели.
В качестве дополнения (не аналога) Зометы пациентам назначают кальций (500 миллиграмм ежедневно) и витамин Д дозой в 400 МЕ в сутки.
Диагностированная гиперкальциемия в результате злокачественной опухоли у пациентов того же возраста предполагает инъекции дозировкой не более 4 мг. Условия введения те же. Чтобы обеспечить естественную гидратацию больного, рекомендованы дополнительные уколы физраствора до, совместно либо после инфузии данного препарата. При параллельном наличии выраженных нарушений почечных функций решение устранить опухоль ценой Зометы следует принимать исключительно после оценивания риска его применения для организма и сравнения его с ожидаемой от терапии пользой. Употребление лекарства при тяжёлых нарушениях почечных функций (менее 30 КК мл/мин) не рекомендуется. Сопутствующие основному заболеванию лёгкие и умеренные нарушения функций почек нормально воспринимают дозировки в пределах 3-4 миллиграммов.
Как только терапия Зометой началась, перед инъекцией каждой дозы понадобится проверка уровня сывороточного креатинина. Если установлены какие-либо нарушения почечных функций, от очередного укола следует отказаться.
Правила приготовления инфузионного раствора
В стерильной обстановке разведите содержимое флакона в 100 миллилитрах бескальцийного раствора (как уже было сказано выше, это пятипроцентный раствор декстроза либо 0,9%-ный раствор хлорида натрия). Использовать его нужно сразу после приготовления. Если по какой-либо причине это не вышло, поставьте в холодильник, где раствор может храниться сутки при температуре 2-8 градусов по Цельсию. Перед инъекцией в этом случае, согласно инструкции Зометы, необходимо дождаться, пока его температура достигнет уровня комнатной.
Передозировка
Острая передозировка выражается в почечной недостаточности, перемене в электролитном составе (сюда входит уровень фосфатов, магния и кальция в плазме крови). Пострадавший от передозировки пациент должен находиться под тщательным медицинским присмотром.
Клинически установленная гипокальциемия нуждается в устранении при помощи инфузии глюконата кальция.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции Зометы чётко сказано, что смешивать раствор данного лекарства с прочими лечебными препаратами строго воспрещается. Особенно это касается содержащих кальций веществ и двухвалентных катионов (лактат Рингера).
При общем параллельном употреблении других, часто используемых лекарственных препаратов и их сочетаний (диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики, антибиотики), имевших клиническую значимость взаимодействий зафиксировано не было.
Соблюдать осторожность, исходя из отзывов к Зомете медиков, необходимо при совместном употреблении бисфосфонатов с аминогликозидами, т.к. единовременное влияние этих веществ выражается ростом пролонгированности снижения уровня кальция в плазме крови. Также проявляйте осмотрительность при совместном использовании данного препарата с несущими нефротоксический эффект лекарствами.
Принимайте во внимание вероятность развития гипомагниемии.
При наличии множественной миеломы повышается угроза развития почечной недостаточности, если купить Зомету для одновременного приёма с талидомидом.
Беременность и лактация
Данный препарат противопоказан к употреблению беременными женщинами и кормящими матерями.
Побочные действия
У 9% пациентов было отмечено развитие подобного гриппу синдрома: ломота в костях, озноб, общее недомогание, лихорадка. 3% пациентов жаловались на миалгию с артралгией. Встречались сообщения о тошноте (5.8 %), тяжёлой анемии (5,2%), рвоте (2.6 %). У 1,5% больных и меньше наблюдались отеки, покраснения, боль, анорексия, сыпь, зуд, конъюнктивит, образование инфильтрата в области укола.
Часто стоимостью Зометы становились: анемия, мигрень, нарушения функции почек, гипофосфатемия, возрастание сывороточных концентраций мочевины и креатинина, гипокальциемия, генерализованные боли в костях.
Иногда документировались: лейкопения, тромбоцитопения, парестезии, головокружение, нарушения вкусовых ощущений, гиперестезия, гипостезия, тремор, расстройства сна, чувство тревоги, размытое зрение, диарея, абдоминальные боли, запор, диспепсия, сухость во рту, стоматит, кашель, одышка, повышенная потливость, мышечные судороги, выраженное нарастание или понижение АД, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, реакции повышенной чувствительности, гипомагниемия, гипокалиемия, астения, боль в грудной клетке, возрастание массы тела.
Редко и очень редко ценой Зометы называли следующие реакции организма: панцитопению, спутанность сознания, увеит, эписклерит, брадикардию, ангионевротический отек, гиперкалиемию, гипернатриемию, остеонекроз челюсти (как правило, после удаления зуба либо другого стоматологического вмешательства), резкое понижение АД – вплоть до обморока, сонливость, бронхоконстрикцию, крапивницу, фибрилляцию предсердий, анафилактические реакции либо шок.
Побочные эффекты на организм, так или иначе полученные ценой Зометы в дозе 4 миллиграмм, как правило, выражены слабо и быстро проходят.
Тем не менее, вышеуказанные симптомы формировались на протяжение периода от одного дня до нескольких месяцев включительно. По мере прекращения терапии симптомы у большей части пациентов исчезали. Повторные эффекты наблюдались в единичных ситуациях, сопровождаемые обычно индивидуальной непереносимостью золедроновой кислоты либо других компонентов препарата.
При этом бронхоспазмы у больных с бронхиальной астмой зафиксированы не были.
Противопоказания
Помимо беременности и лактации, гиперчувствительность к золедроновой кислоте, прочим бисфосфонатам и остальным ингредиентам данного препарата.
Особые указания
У страдающих от нелеченной гиперкальциемии нередко возникает нарушение функции почек, вследствие этого необходим тщательный контроль их функции у вышеназванной категории пациентов.
Информация по применению препарата у больных с печёночной недостаточностью высокой степени тяжести отсутствует.
До назначения бисфосфонатов онкологическим пациентам следует провести обследоваться у стоматолога и поработать над рекомендованной им профилактикой гигиены полости рта. В процессе терапии желательно избегать параллельного лечения зубов.