Описание препарата
Состав и форма выпуска
Препарат зипрекса (англ. –ZYPREXA) выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой. Круглые. На одной стороне таблетки – идентификационная надпись LILLY 4112.
Состав:
- Лиофилизат для приготовления раствора (введение внутремышечно).
Цвет – желтый. Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.
- Таблетки. Одна таблетка содержит оланзапин: 2,5; 5; 7,5 или 10 мг.
В блистере – семь таблеток.
В одной пачке – четыре блистера.
Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, белый краситель, карнаубский воск, голубые пищевые чернила.
Фармокология
Клинико-фармакологическая группа:
Зипрекса относится к нейролептикам (антипсихотический препарат).
Фармакологическое действие:
Антипсихотический препарат с широким фармакологическим спектром воздействия на рецепторные системы.
Доклинические исследования позволили выявить:
- сродство оланзапина со серотониновыми рецепторами;
- антагонизм оланзапина в отношении к серотониновым допаминовым рецепторам, 5НТ-рецепторам, холинергическим рецепторам.
Оланзапин, исследуемый In vivo и in vitro, обладает высокой активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам в сравынении с допаминовыми D2-рецепторами и сродством с ними.
Электрофизиологические исследования оланзапина позволили выявить:
- выборочное снижение возбуждения мезолимбических допаминергических нейронов,
- воздействие на стриарные нервные пути, которые участвуют в регулировании моторных функций.
Таким образом, оланзапин снижает условный защитный рефлекс в применении более низкой дозы, чем дозы, которые вызывают расстройства, отражающие побочное воздействие на моторную функцию.
В отличие от других нейролептических препаратов, зипрекса усиливает противотревожный эффект, когда проводится анксиолитический тест.
В проведенных исследованиях участвовало 2900 человек, имеющих шизофрению. Исследования показали, что оланзапин способен обеспечивает статистически достоверную редукцию и продуктивных, и негативных расстройств.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата могут стать:
- шизофрения в острой форме и другие виды психозов, сопровождающиеся ярко выраженными позитивными (расстройство мышления, бред, галлюцинации, враждебность, мнительность) и/или негативными (эмоциональная и социальная отгороженность, речевая бедность) симптомами;
- вторичные аффективные симптомы, появляющиеся на фоне шизофрении;
- сопутствующие расстройства.
Фармакокинетика
1) При приеме препарата внутрь:
Всасывание: оланзапин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме достигается через 5-8 часов. Концентрация вещества в плазме имеет линейную зависимость от дозы и не зависит от приема пищи.
Распределение: в плазме при концентрации 7 -1000 нг/мл связывание с белками составляет порядка 93%.
Метаболизм: в печени происходит конъюгация и окисление вещества. Основной циркулирующий метаболитом – 10-N-глюкуронид – теоретически не проникает через гемато-энцефалический барьер. В образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина участвуют изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450.
Эксперименты на животных выявили: данные метаболиты обладают меньшей степенью выраженности фармакологической активности in vivo, чем оланзапин. Фармакологическая активность зипрексы обусловлена его исходным веществом (оланзапин).
Выявлено также, что активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не имеет воздействия на профессы метаболизма оланзапина.
Выведение: в проведенных исследованиях у здоровых людей период выведения составляет в среднем 33 часа. Средний клиренс в плазме - 26 л/час. Порядка 57% оланзапина выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов.
2) При приеме препарата внутримышечно:
Всасывание: средняя максимальная концентрация в плазме достигается через 15-40 минут.
Средняя максимальная концентрация при введении 5 мг оланзапина оказывается в пять раз выше концентрации, которая достигается при приеме внутрь аналогичной дозы.
Метаболизм: метаболизм препарата количественно и качественно аналогичен тем же характеристикам после приема препарата внутрь.
Выведение: T1/2 при внутримышечном введении аналогичен T1/2 при приеме внутрь.
Способ применения и дозировка
Зипрекса принимается внутрь в виде раствора, безотносительно ко времени приема пищи.
Начальная доза —1 раз, 10 мг в сутки. При необходимости суточная доза может варьироваться от 5 до 20 мг.
Правила приготовления раствора
Содержимое флакона растворяется в 2,1 мл стерильной воды, предназначенной для инъекций. Раствор должен быть жидкостью желтого цвета, прозрачной.
Внимательно изучить раствор, не появились ли механические примеси.
Готовый раствор нужно использовать в течение одного часа, оставшийся раствор необходимо вылить и вторично не использовать.
Особые указания:
Оланзапин можно растворять только при помощи стерильной воды для инъекций.
Оланзапин нельзя смешивать с диазепамом в одном шприце.
Не использовать раствор лоразепама для растворения оланзапина – эта комбинация удлиняет время процесса.
Оланзапин нельзя смешивать с галоперидолом в одном шприце.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата может быть гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.
Применение при беременности и лактации
Если пациентке, имеющей беременность, назначают прием препарат, то нужно проанализировать предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для плода.
В период кормления грудью применять препарат не рекомендуется, либо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При приеме зипрексы могут наблюдаться некоторые побочные действия:
1)наиболее часто встречающиеся: сонливость, рост массы тела;
2)редко встречающиеся: сухость во рту, головокружение, запоры, акатизия, периферические отеки, ортостатическая гипотония, активности печеночных трансаминаз дистония, бессимптомная эозинофилия, гинекомастия или лакторея (временное увеличение уровня пролактина).
Передозировка
В случаях передозировки приема препарата могут возникнуть тошнота, сонливость и спутанная речь, иногда – угнетение дыхания, гипотония. В применении препарата у животных проявлялись также экстрапирамидные расстройства.
Лечение должно быть симптоматическим, с применением активированного угля и хорошей вентиляцией легких. Если наблюдается коллапс, можно ввести внутривенно норадреналин.
Меры предосторожности
Препарат пациентам с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, заболеваниями печени и почек назначают с осторожностью.
Также осторожно применять зипрексу людям, которым свойственны судорожные состояния в анамнезе и имеющим измененные гематологические показатели.
Осторожно применять, если пациент уже лечится другими угнетающими нервную систему средствами.
Не применять с алкоголем.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортов и техников, которая может повредить человеку или окружающим.
Аналоги и синонимы
Аналоги – это медпрепараты, имеющие одинаковое фармакологическое действие. О возможности применения аналогов зипрексы необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Для препарата аналогами являются: галоперидол, трифтазин, аминазин, дроперидол, галоперидол форте, просульпин, сульпирид, хлорпротиксен, седалит, сульпирид Белупо и другие.
Синонимы – это медпрепараты, которые имеют одно и то же действующее вещество.
Для препарата синонимами являются: зипрекса зидис, парнасан, заласта ку-таб, заласта, эголанза, оланзапин.
Условия хранения
Препарат зипрекса нужно хранить в сухом, хорошо защищенном от света месте. Температура хранения препарата должна составлять 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности составляет три года.
Стоимость
Цены в реальных и виртуальных аптеках Москвы варьируются несущественно.
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг; блистер 7, коробка 4 - цена 1998-2050 рублей.
Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг; блистер 7, коробка 4 – цена 3850-3950 рублей.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; блистер 7, коробка 4 – 4200-4330 рублей.