урсосан

Описание препарата

Наименование

Урсосан (лат.: Ursosan )

Действующее (активное) вещество

Урсодеоксихолевая (урсодезоксихолевая) кислота.

Форма выпуска, описание

Лекарство выпускается в капсулах белого цвета, твердых желатиновых.

Содержимое капсул: порошок – белый или белесый, иногда с кусочками массы либо спрессованный столбиком и легко рассыпающийся при нажатии на него.

Состав

В одной капсуле содержится 250 мг активного компонента: урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные (неактивные) компоненты: крахмал (кукурузный), стеарат магния, диоксид титана, диоксид кремния коллоидный, желатин.

Клинико-фармакологическая группа

Урсосан – это гепатопротектор, имеющий желчегонноре и холелитолитическое действие.

Фармакологическое действие

Являясь гепатопротектором, лекарство оказывает еще и желчегонное, холелитолитическое, а также гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Урсодеоксихолевая кислота способна образовывать мицеллы, нетоксичные смешанные, с токсичными желчными кислотами, а это, в свою очередь, понижает способность желудочного сока повреждать мембраны клеток при рефлюксе на уровне желудка и рефлюксе на уровне пищевода, содержащих желчь. Урсодеоксихолевая кислота способна образовывать двойные молекулы, которые включаются в состав мембран таких клеток печени, как гепатоциты, холангиоциты, и эпителия ЖКТ; способна стабилизировать клетки, снижать их восприимчивость к воздействию цитотоксичных мицелл.

Таблетки урсосан, аналоги его уменьшают концентрацию желчных кислот, вредных для гепатоцитов, и стимулирует выделение желчи печеночными клетками. Урсодеоксихолевая кислота способствует нормализации процессов выделения желчи (ликвидирует холестаз), уменьшает степень насыщенности желчи холестерином благодаря уменьшению степени его поглощения кишечником, а также благодаря понижению секреции в желчь и подавлению синтеза в печени.

Кроме вышеперечисленного препарат способствует повышению растворимости холестерина (в желчи), поскольку вступает с ним во взаимодействие и образует жидкие кристаллы; понижает литогенный индекс желчи.

В результате приема препарата растворяются желчные камни холестеринового происхождения, происходит предупреждение новых образований.

Благодаря угнетению выразительности антигенов HLA-2 на мембранах холангиоцитах, HLA-1 – на мембранах клеток паренхимы печени, а также восстановлению естественной активности лимфоцитов проявляется иммуномодулирующее действие препарата.

Употребление препарата снижает темпы фиброза печени, уменьшает риски развития варикоза пищевода, замедляет процессы старения и гибели клеток.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

Входящая в состав урсосана кислота абсорбируется из тонкого кишечника благодаря пассивной диффузии. Концентрации урсодеоксихолевой кислоты при терапии препаратом урсосан внутренне по 50 мг составляет:

• спустя 0,5 часа – 3,8 ммоль/л,
• спустя час – 5,5 ммоль/л,
• спустя 1,5 часа – 3,7 ммоль/л,

Max концентрация достигается спустя три часа.

Уровень связывания с белками плазмы – высокий, до 96-99%.

Вещество способно проникать через плаценту.

При приеме препарата систематически урсодеоксихолевая кислота заменяет все остальные виды кислот и становится главенствующей среди желчных кислот в сыворотке крови, ее процент составляет порядка 48 от желчных кислот в крови в целом.

Степень терапевтического эффекта препарата зависит от степени концентрации кислоты в самой желчи.

Выведение, метаболизм

Вещества, входящие в таблетки, метаболизируются в печени в тауриновый и глициновый виды гибридных молекул. Образующиеся сцепления поступают в желчь.

Порядка 50-70% дозы урсосана выводится с желчью.

Невсосавшаяся часть урсодеоксихолевой кислоты попадает в толстый кишечник, там расщепляется, в результате чего образуется литохолевая кислота, которая частично всасывается, сульфатируется в печени. После чего выводится в виде нового искусственного соединения (конъюгата).

Аннотация

Показания

Терапия препаратом показана при наличии следующих заболеваний:

• желчнокаменная болезнь, неосложненная;
• хроническая форма активного гепатита;
• острый гепатит;
• любые токсические поражения печени;
• алкоголизм;
• стеатогепатит неалкогольный;
• цирроз печени (первичный билиарный);
• холангит (первичный склерозирующий);
• фиброз печени (кистозный);
• отсутствие просвета во внутрипеченочных желчных путях;
• дискинезии (искривления) желчевыводящих путей;
• билиарные рефлюкс на уровне желудка (рефлюкс-гастрит) и рефлюкс на уровне пищевода (рефлюкс-эзофагит);
• диспептический синдром (билиарный);
• профилактика поражений печени после использования медикаментов.

При наличии этих заболеваний лечащий врач пропишет пациенту урсосан - аналоги его, содержащие урсодеоксихолевую кислоту.

Дозировка

Таблетки принимается внутрь, его нужно запивать водой.

При заболеваниях печени диффузных, при желчнокаменной болезни лекарство назначается курсом в течение от пары месяцев до 2-3 лет. Дозировка в сутки может составлять от 10 мг на килограмм веса пациента до 12-15 мг на килограмм (это от 2 до 5 капсул).

При наличии диффузных заболеваний печени доза препарата в сутки делится на две, иногда три, части.

При наличии желчнокаменной болезни доза урсосана в сутки принимается единовременно – на ночь.

С целью растворения камней продолжительность курса терапии составляет период до полного их растворения и еще три месяца после этого – для устранения возможности появления рецидивов.

При билиарных рефлюксах на уровне желудка и на уровне пищевода препарат принимают по одной капсуле в сутки – на ночь. Курс лечения может составлять от 10 дней до 6 месяцев, иногда и до 2 лет.

Для профилактики рецидива холелитиаза принимается по одной капсуле (250 мг) два раза в сутки. Курс терапии составляет, как правило, несколько месяцев.

При наличии токсических, в том числе лекарственных поражениях органа, при алкогольной болезни и атрезии желчных путей дозировка препарата в сутки устанавливается исходя из расчета на вес пациента. Так, по 10-15 мг на один килограмм веса 2-3 раза в день. Длительность курса лечения может составлять от полугода до года и более.

При наличии первичного билиарного цирроза препарат принимают из расчета 10-15 мг на один килограмм веса 2-3 раза в день. Иногда дозировка увеличивается до 20 мг/кг –за 2-3 приема. Проодолжительность курса может составлять от полугода до нескольких лет.

При наличии первичного склерозирующего холангита препарат принимают из расчета 12-15 мг на один килограмм веса 2-3 раза в день. Длительность курса может составлять от полугода до нескольких лет.

При наличии неалкогольного стеатогепатита препарат принимают из расчета 13-15 мг на один килограмм веса 2-3 раза в день. Длительность курса может составлять от полугода до нескольких лет.

При наличии муковисцидоза препарат принимают из расчета 20-30 мг на один килограмм веса 2-3 раза в день. Длительность курса может составлять от полугода до нескольких лет.

В случае необходимости лечить урсосаном детей (допускается от 2 лет) дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, как правило – по 10-20 мг на один килограмм веса.

Побочное действие урсосан

Применение лекарства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

• со стороны ЖКТ: рвота или тошнота, диарея или запоры, транзиторное повышение активности трансаминаз печени;
• иные: боль в спине, обострение псориаза, аллергии, алопеция;
• редко встречающееся: кальцинирование желчных камней.

Противопоказания

Изучив для лекарства показания к применению, обратите внимание и на противопоказания:

• рентгенположительные желчные камни;
• неработающий желчный пузырь;
• свищ желчно-желудочно-кишечный;
• острые заболевания: холецистит; холангит; инфекции желчного пузыря и протоков;
• закупоривание желчевыводящих путей;
• печеночная и почечная недостаточность;
• цирроз печени, заходящийся в декомпенсации;
• эмпиема желчного пузыря;
• гиперчувствительность к тем или иным компонентам.

Особые указания

С осторожностью назначают данное лекарство детям в возрасте 2-4 года, поскольку они еще не всегда способны глотать капсулы препарата. В связи с этим препарат для новорожденных не применяется.

Само действующее вещество препарата – урсодеоксихолевая кислота – не имеет никаких ограничений по возрасту в приеме лекарства.

Применение лекарства при наличии беременности и лактации возмодно только в случае, когда польза от терапии, по мнению лечащего врача, оказывается достаточно высокой и превышает риск для плода.

Отметим, что клинических исследований применения препарата в выборе беременных женщин не было проведено. Данных о выделении с грудным молоком содержащейся в препарате урсодеоксихолевой кислоты тоже нет.

При необходимости проведения терапии во время лактации обратитесь с вопросом о необходимости прекращении грудного вскармливания к лечащему врачу.

Во время терапии урсосаном при желчекаменной болезни соблюдать следующие рекомендации нужно неукоснительно:

• камни могут быть только холестериновыми (т.е. рентгенонегативными),
• размер камней – не более 2 см,
• желчный пузырь должен функционировать,
• наполненность камнями желчного пузыря – не более, чем на 50%,
• должна наблюдаться проходимость пузырного протока и общего желчного протока.

При лечении препаратом более одного месяца необходимо регулярно – каждые 4 недели в течение трех месяцев проводить биохимию крови для определения степени активности трансаминаз печени. По истечении применения 3-месячного курса эта процедура проводится поквартально.

Контроль эффективности проводимого лечения рекомендовано проводить каждые полгода – делать УЗИ желчевыводящих путей.

Когда полное растворение камней произошло нужно продолжать прием лекарства еще минимум три месяца. Это способствует растворению того. что осталось после растворения камней, и для предотвращения рецидива камнеобразования.

Передозировка

Случаев передозировки активным веществом лекарства не было зафиксировано. Но применение сверх указанных вашим врачем норм - строго не рекомендуется.

Аналоги

Если нет возможности купить препарат, приобретайте его аналоги:

• Урдокса
• Урсо 100
• Урсодез
• Урсодезоксихолевая кислота
• Урсолив
• Урсором Ромфарм
• Урсором С
• Урсофальк

Подробные инструкции о применении аналогов читайте на страницах описания данных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Антациды с алюминием, ионообменные смолы снижают степень абсорбции урсодезоксихолевой кислоты, если принимать препараты одновременно

Гиполипидемические лекарства, эстрогены, прогестины, неомицин способствуют насыщению желчи холестерином, снижают способность активного вещества препарата – урсодезоксихолевой кислоты – растворять конкременты.

Условия отпуска

Лекарство отпускается из аптек по рецепту врача. Приобрести его можно также в Интернет-аптеке.

Урсосан – стоимость

В аптеках стоимость препарата зависит от производитея и количества капсул:

• 250мг №10 - стоимость от 150 рублей.
• 250мг № 50 - стоимость от 700 рублей.
• 250мг №100 - стоимость от 1200 рублей.

Условия хранения

Лекарствонужно хранить в сухом, хорошо защищенном от прямого солнечного светаместе, недоступном для маленьких детей.

Относительная температура хранения составляет 15 -25°С.

При соблюдении условий, срок годности препарата - четыре года.