валтрекс

Валтрекс является противовирусным препаратом. Внешне выглядит, как заключённые в белое покрытие таблетки овальной формы, выпуклые с обеих сторон и без риски, помимо нанесённом на одну из сторон голубой надписи «VALTREX 500». Содержимое таблеток также имеет белый или белёсый оттенок. Основными веществами служат гидрохлорид валацикловира (556 миллиграмм) и, собственно, - валацикловир (500 миллиграмм). В качестве вспомогательных веществ при лечении Валтрексом выступают микрокристаллическая целлюлоза, повидон К90, кросповидон, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, карнаубский воск, а также белый краситель с чернилами бриллиантового голубого 5312 (FT203). Приняв решение купить Валтрекс, вы найдёте его в аптеках: блистеры количеством от одного до семи, содержащие в себе по 6 и 10 штук таблеток, в картонных пачках. Многих интересует стоимость этого препарата. Максимально сниженная цена Валтрекс в аптеках равняется, в среднем, 1300 рублям.

Фармакологическое действие

Абсорбируясь человеческим организмом, валацикловир при помощи воздействия валацикловиргидролазы стремительно и целиком распадается до состояния ацикловира, который и обладает противовирусной защитой. По этой причине аналоги Валтрекс далеко не столь эффективны, как само это лекарство. К тому же, оно обладает минимумом побочных эффектов. Однако, вне зависимости от этого, строго не рекомендуется давать Валтрекс детям, поскольку в его испытаниях больные младше 18 лет участия не принимали.

Теоретически ацикловир проявляет специфическую ингибирующую активность по отношению к вирусам Herpes simplex первого и второго типа, Эпштейна-Барра, Varicella zoster, вируса человеческого герпеса 6 типа и цитомегаловируса. Это вещество, о чём говорится в медицинских отзывах о Валтрексе, также снижает скорость синтеза вирусной ДНК незамедлительно после своего фосфорилирования и обращения в действующую форму под названием трифосфат ацикловира.

На первой стадии фосфорилирование подвергается воздействию вирусоспецифических ферментов. Возвращаясь к разговору о вирусах Эпштейна-Барра, Varicella zoster и Herpes simplex, в научных отзывах на Валтрекс упоминается и о том, что для них таким ферментов оказывается вирусная тимидинкиназа, присутствующая в поражённых клетках. Частичная выборочность фосфорилирования, как это упомянуто в инструкции по применению Валтрекса, замечена и за цитомегаловирусом. Её определяет опосредование вещества, которое, в свою очередь, вырабатывается геном фосфотрансферазы UL 97. Выборочность объясняется активацией ацикловира через специфический вирусный фермент.

Применение Валтрекса, по сути, является процессом превращения ацикловира из моноформы в трифосфат и заканчивается клеточными киназами. Трифосфат ацикловира в качестве конкурента понижает скорость химической реакции вирусной ДНК-полимеразы и, являясь альтернативой нуклеозиду, встраивается в её цепочку. Это, как гласит одна из самых подробных инструкций Валтрекса, приводит к полному разрыву вирусной цепи, остановлению синтеза ДНК – а значит, и к блокированию вирусного размножения.

Пациенты, сохранившие иммунитет к вирусам Varicella zoster и Herpes simplex, которые обладают малой восприимчивостью к валацикловиру, страдают от них крайне редко. Тем не менее, время от времени, говорится в инструкции по применению Валтрекса, эти вирусы всё-таки находят у больных с тяжёлой дисфункцией иммунитета: к примеру, имеющих трансплантат костного мозга, проходящих химиотерапию для избавления от злокачественных опухолей, а также – у ВИЧ-инфицированных. В данных случаях таблетки Валтрекс могут вступить в конфликт с основной проводимой терапией, поэтому до их употребления рекомендуется пройти дополнительное обследование – либо, если в нём не возникает нужды, просто показать подробную медицинскую карту порекомендовавшему их терапевту.

Сопротивляемость при лечении Валтрексом также зависит от дефицита тимидинкиназы конкретного вируса, отчего начинается его чрезмерное распространение по хозяйскому организму. Изредка уменьшение восприимчивости по отношению к ацикловеру можно объяснить формированием вирусных штаммов с изменённой структурой ДНК-полимеразы либо тимидинкиназы самого вируса. Разновидности вируса подобной вирулентности похожи на аналоги его оригинального штамма. В любом случае, Валтрекс 500 помогает и от того, и от другого.

Фармакокинетика

Как ацикловир, так и валацикловир, входящие в состав Валтрекса, обладают аналогичными фармакокинетическими характеристиками. После абсорбции, т.е. всасывания их организмом пациента валацикловир (т.е. практически сразу после применения Валтрекса) стремительно и фактически целиком распадается на валин с ацикловиром. Этот переход ускоряется при помощи фермента валацикловиргидролаз, выделяемой человеческой печенью.

Биологическая доступность ацикловира после приёма Валтрекса зависит от дозы и составляет приблизительно 54% на 1 г. Наличие/отсутствие в организме пищи на его усвояемость никак не влияет.

В плазме C_max валацикловира равняется только лишь четырём процентам от концентрации ацикловира. Это количество достигается, как правило, через полчаса-сто минут после употребления таблеток Валтрекса. Три часа спустя уровень C_max либо остаётся прежним, либо уменьшается.

Здесь также стоит отметить, что уровень связывания белков плазмы с ацикловиром весьма низок – всего 15%.

Здоровыми почками T_1/2 ацикловира выводится приблизительно три часа (подробней с процессом выведения лекарства из организма можно ознакомиться в инструкции по применению Валтрекса, идущей в комплекте с препаратом). От валацикловира пациент избавляется вместе с мочой – при чём более 80% дозы тоже выходит в виде ацикловира и его метаболита, известного как 9-карбоксиметоксиметилгуанин. В первоначальном виде выходит менее одного процента вещества. Впрочем, более вредными для организма таблетки Валтрекс от этого не становятся.

Особые клинические случаи

У женщин, находившихся на последних месяцах беременности, суточный показатель AUC после приема 1 грамма валацикловира, согласно инструкции Валтрекса, составлял вдвое больше времени, чем в условиях употребления вдвое меньшей дозы посуточно.

Принимавшие 1- и 2-граммовые дозы ВИЧ-инфицированные люди не пострадали от нарушения распределения лекарства и его фармакокинетических показателей. Их самочувствие ценой Валтрекса не ухудшилось, что тоже говорит о его преимуществах перед другими противовирусными препаратами вообще - и аналогами Валтрекса, в частности.

Что касается пациентов, принимавших данный препарат на последней стадии почечной недостаточности, в их организме T_1/2 ацикловира равняется приблизительно 14 часам.

Дозировка

Применяется Валтрекс от герпеса – не только от вызванной вирусом Herpex simplex инфекции. Взрослым, в качестве терапии опоясывающего герпеса, прописывают по одному грамму 3 раза в сутки на протяжение недели. Если препарат рассматривается, как альтернатива лечению губной лихорадки, эффективно будет получить Валтрекс от герпеса дозировкой 2 грамма, которые следует употреблять дважды в сутки. Вторая доза лекарства идёт только 12 часов спустя после первой, а длительность терапии не превышает суток.

Для лечения сопряжённых с вышеобозначенным вирусом заболеваний взрослому человеку могут назначить Валтрекс, инструкция к которому предписывает принимать по 500 миллиграмм 2 раза в сутки. В ситуации с рецидивами курс лечения составляет 3-5 дней. Когда поступают жалобы на тяжёлые первичные случаи, терапию следует начать немедленно, а её длительность – увеличить до 5-10 дней. Возвращаясь к рецидивам болезни, судя по отзывам, Валтрекс лучше назначить в процессе продромального периода либо как только появятся первые признаки заболевания.

В ситуации с почечной недостаточностью у пациента дозу лекарства следует установить, принимая во внимание клиренс показаний и креатинина.

Передозировка

Согласно инструкции Валтрекса, в настоящий момент информации о передозировке данным препаратом недостаточно.

При однократном приёме в дозе, намного превышающей норму (вплоть до 20 граммов), токсичного эффекта лекарство не оказывает. При многократном приёме чрезмерных доз у пациентов наблюдались желудочно-кишечные и неврологические расстройства – такие, как тошнота со рвотой, головная боль и проблемы с сознанием. Внутривенное применение Валтрекса в больших дозах приводило к росту уровня сывороточного креатинина с дальнейшим развитием у больного почечной недостаточности. Нервная система реагировала на это общими проблемами с осознанием себя и окружающего мира, галлюцинациями, возбуждением, судорогами и даже комой. Данная информация была частично получена из отзывов о Валтрексе пациентов и их родственников.

Лечение передозировки проводилось следующим образом: больных немедленно госпитализировали и назначали гемодиализ, поскольку именно он признан сильнодействующим средством при удалении ацикловира из человеческой крови. Это единственное серьёзное осложнение при передозировке данным препаратом – по сравнению с аналогами Валтрекс.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия, имеющего критически значимое влияние на человеческий организм, между этим лекарством и другими не установлено. В инструкции по применению Валтрекса говорится о том, что ацикловир выходит с мочой при помощи активного канальцевого выделения. Содержащиеся в препарате пробенецид и циметидин после употребления 1 грамма лекарства канальцевую секрецию блокируют и тем самым способствуют росту AUC ацикловира, одновременно уменьшая его почечный клиренс. Тем не менее, это происходит не ценой Валтрекса, то есть корректировки его дозы не требуется, потому что ацикловиру присущ широкий терапевтический индекс.

В более высоких дозах (от 4 граммов в сутки) лекарство применяют осмотрительно, если параллельно применению Валтрекса идёт терапия лекарственными препаратами, конкурирующими с ацикловиром за способ выведения из организма. Всегда остаётся риск возрастания в плазме крови концентрации одного из препаратов (либо сразу обоих), как и их метаболитов. Употреблять Валтрекс ценой, подобной этой, не захочется никому, т.к. при параллельном курсе терапии вышеназванными препаратами уже отмечалось возрастание AUC ацикловира и пассивного метаболита микофенолата мофетила, который является используемым при трансплантации органов иммунодепрессантом. Поэтому, если вы уже принимаете один из них, от мысли купить Валтрекс лучше временно отказаться.

Также имеется необходимость в соблюдении осторожности во время сочетания высокой дозы этого лекарства (от четырёх грамм в сутки) с препаратами, вызывающими почечные дисфункции – такими, как такролимус и циклоспорин. И в этом случае с рекомендацией купить Валтрекс, даже если в нём возникла острая нужда, придётся повременить.

Беременность и лактация

Поскольку информация об использовании этого лекарства в процессе беременности и лактационного периода весьма ограничена, применяют таблетки Валтрекс ценой, в среднем, более тысячи рублей лишь тогда, когда польза для будущей матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Хотя специальных исследований о влиянии препарата на детский организм не проводилось, известно, что на исход беременности приём ацикловира в других лекарствах не оказал. Количество врождённых дефектов у детей принимавших его женщин, по сравнению с общим числом врождённых пороков у населения, не увеличилось. Таким образом, чисто теоретически Валтрекс детям не вреден.

Побочные реакции организма

У «почечных» больных часто возникают головная боль, тошнота; редко – спутанность сознания и головокружение, галлюцинации, диспноэ, дисфункция почек, диарея, рвота, зуд, сыпь; очень редко – анафилактический шок, крапивница, возбуждение, лейкопения, атаксия, тремор, судороги, кома, энцефалопатия, дизартрия, ангионевротический отек, психотические симптомы, острая почечная недостаточность или колика. Все перечисленные реакция организма обратимы.

Условия и сроки хранения

Таблетки Валтрекс ценой, в среднем, около 1300 рублей относятся к списку Б. Хранить их нужно при невысокой (не выше тридцати градусов по Цельсию) температуре, в недоступном детям месте. Срок годности равняется 3 годам. Отпускаются они только по врачебному рецепту.