Инструкция по применению
Действующее вещество
Синтетический кальцитонин лосося (Calcitonin)
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме раствора для инъекций, спрея назального дозированного, лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
C-клетки щитовидной железы вырабатывают гормон – антагонист паратиреоидного гормона, который совместно с ним призван регулировать обмен кальция в организме. Обеспечивает переход фосфатов и Ca2+ в костную ткань из крови, снижает костную резорбцию, уменьшает активность и количество остеокластов, содержание Ca2+ в сыворотке крови повышает активность остеобластов.
Уменьшает канальцевую реабсорбцию фосфора, Na+ и Ca2+, поскольку напрямую воздействует на почки. Угнетает экзокринную функцию поджелудочной железы и секрецию желудочного сока. Обладает анальгезирующим действием при наличии костных болей. Продолжительность гипокальцемического действия одной дозы препарата равняется 6-10 часам.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Биодоступность кальцитонина равняется 70%.
В течение первого часа после введения препарата достигается Cmax в плазме. Кажущийся Vd равняется 0.15-0.3 л/кг. Происходит 30-40% связывание с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
95% действующего вещества выводится с мочой, включая и его метаболиты. При этом только 2% выводится в неизменном виде. T1/2 приблизительно равняется 1-1.5 ч.
Способ применения и дозы
Больным остеопорозом назначают препарат Миакальцик подкожно или внутримышечно в дозе 50 МЕ/100 МЕ каждый день или через день (доза зависит от степени тяжести заболевания), или интраназально в суточной дозе 200 МЕ.
Для профилактики прогрессирующей потери костной массы желательно назначить витамин D и кальций совместно с применением препарата Миакальцик.
При костных болях, возникших в результате остеопении или остеолиза, назначается суточная доза препарата, равная 100-200 МЕ, которая вводится пациенту ежедневно. В этом случае допускаются следующие способы введения препарата: подкожно или внутримышечно в несколько введений, внутривенно капельно – до получения положительного клинического эффекта. Доза препарата корректируется в зависимости от реакции пациента на лекарство.
Может потребоваться несколько дней для получения полного анальгезирующего эффекта. В случае продолжительного лечения первоначальную суточную дозу снижают, или увеличивают промежуток времени между введениями препарата.
В случае болезни Педжета препарат вводится подкожно или внутримышечно в дозе 100 МЕ в каждый день или через день. Возможно интраназальное введение препарата в суточной дозе 200 МЕ. В случае необходимости эта доза может быть повышена до 400 МЕ.
Длительность терапии составляет не менее трех месяцев. В случае необходимости курс лечения может быть продлен. Доза препарата Миакальцик корректируется в зависимости от реакции пациента на него.
При неотложном лечении гиперкальциемического криза внутривенная инфузия считается наиболее действенным способом введения препарата, поэтому именно к ней следует прибегать при лечении тяжелых и неотложных состояний.
Препарат вводится внутривенно капельно в дозе 5-10 МЕ/кг в 500 мл физиологического раствора в течение не менее 6 часов. Также допускается внутривенное струйное медленное введение – в этом случае суточная доза разбивается на два – четыре введения в течение одних суток.
Продолжительная терапия при хронической гиперкальциемии предполагает ежедневные подкожные или внутримышечные инъекции в дозе 5-10 МЕ/кг в одно или два введения. Вводимые дозы препарата корректируются в зависимости от биохимических показателей больного и изменений его клинического состояния. В случае если доза препарата больше 2 мл, то наиболее предпочтительными являются внутримышечные инъекции. Каждый раз следует выбирать новое место для инъекции.
Очень важно своевременное обнаружение нейродистрофических заболеваний,поскольку терапия должна быть начата незамедлительно после постановки диагноза. Препарат Миакальцик ампулы вводится подкожно или внутримышечно в дозе 100 МЕ в сутки. Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. При необходимости допустимо продление курса терапии до 6 недель. При этом 100 МЕ препарата вводится пациенту через день.
При лечении острого панкреатита препарат назначается в составе комбинированной терапии. Вводится внутривенно капельно в суточной дозе 300 МЕ в течение 24 часов. Лечение может продолжаться до шести дней подряд.
Показания к применению
- системные заболевания, характеризующиеся перестройкой скелета: спонтанное рассасывание костей, несовершенный остеогенез, асептический некроз головки бедренной кости, болезнь Педжета (деформирующий остеит);
- остеопороз: паратиреоидный, «стероидный», климактерический и пр.
- остеомиелит: лучевой, травматический;
- травматическое повреждение костей, сопровождающееся осложнениями: замедленное срастание переломов;
- фиброзная дисплазия;
- зональная патологическая перестройка костей у профессиональных спортсменов;
- альгодистрофия, семейная гиперфосфатемия;
- пародонтоз;
- гиперкальциемия различного генеза (включая гиперкальциемию новорожденных, идиопатическую гиперкальциемию);
- семейная гиперфосфатемия;
- гипервитаминоз D;
- костные метастазы;
- миеломатоз;
- тиреотоксикоз;
- боли костного происхождения, вызванные остеопенией или остеолизом;
- профилактика костных нарушений после продолжительной иммобилизации;
- острый панкреатит (комбинированная терапия).
Противопоказания к применению
Противопоказан при гипокальциемии, индивидуальной непереносимости отдельных компонентов препарата. Миакальцик спрей не следует назначать детям.
На основании проведенных исследований выявлено, что препарат Миакальцик не оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие, а также не проникает через плацентарный барьер.
Однако не имеется точных данных относительно безопасности препарата при беременности, поэтому назначать препарат беременным женщинам не рекомендуется.
Не имеется также клинических данных, выделяется ли основное действующее вещество препарата, кальцитонин, с грудным молоком. В связи с этим не рекомендуется грудное вскармливание во время прохождении курса лечения данным препаратом.
Побочные эффекты
Препарат Миакальцик может вызывать следующие побочные эффекты: головокружение, тошноту, рвоту, приливы, артралгию. Данные нежелательные явления находятся в прямой зависимости от дозы и чаще появляются при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. В период приема препарата вероятно возникновение озноба и полиурии, которые, как правило, проходят самостоятельно. В редких случаях для этого может потребоваться временное уменьшение дозы.
В целом отмечаются следующие нежелательные явления:
- ЦНС: головокружения, головные боли, нарушение вкусового восприятия.
- Органы чувств: нарушение зрительного восприятия.
- Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, приливы.
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
- Кожный покров: генерализованная сыпь.
- Костно-мышечная система: боли в мышцах и костях, артралгия.
- Мочевыделительная система: полиурия.
- Местные реакции и реакции организма в целом: озноб, генерализованные и периферические отеки, отеки лица, гриппоподобный синдром, утомляемость, зуд и иные реакции в месте инъекции.
- Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Передозировка
При передозировке могут возникнуть следующие симптомы: приливы и головокружение, тошнота и рвота, подергивание мышц и парестезии. Для устранения данных нежелательных эффектов проводится симптоматическое лечение. При возникновении признаков гипокальциемии следует ввести пациенту кальций глюконат.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Если принимать препарат Миакальцик совместно с препаратами лития, то вероятно уменьшение плазменного содержания лития, в связи с чем, может потребоваться корректировка дозы препаратов лития.
Особые указания
При первом введении препарата существует вероятность возникновения гипокальциемии, которая изредка может сопровождаться тетанией. В связи с этим необходимо, чтобы имелся в наличии Ca2+ (кальция глюконат) и в случае необходимости оказания неотложной помощи был введен парентерально.
Раствор препарата должен быть приготовлен непосредственно перед инъекцией. Если нет возможности незамедлительно ввести приготовленный раствор, то можно хранить его в течение 6 часов.
Поскольку кальцитонин лосося является чужеродным белком для человека, то у пациентов, которым его вводят, могут появиться антитела. При длительном лечении (до двух лет) у 5-15% больных наблюдается развитие устойчивости к терапии, а образование антител выявляется у 30-60% больных. Более продолжительная терапия может быть назначена только тем больным, у которых не было выявлено появления антител. При введении синтетического кальцитонина человека редки случаи образования антител у пациентов, что дает возможность назначать более продолжительную терапию, которая не приводит к формированию устойчивости к лечению.
При лечении болезни Педжета препаратом наблюдается сокращение содержания ЩФ в сыворотке крови и сокращение выделения гидроксипролина с мочой. Через 0,5-2 года непрерывного лечения отмечаются наиболее низкие значения данных показателей, что свидетельствует о положительном эффекте терапии. Должен проводиться регулярный контроль содержания ЩФ в сыворотке крови, а также суточной концентрации гидроксипролина в моче.
Не имеется достаточных данных относительно эффективности применения Миакальцика (раствора для инъекций) у детей, поэтому нет возможности дать рекомендации для данной категории пациентов.
Режим дозирования препарата не зависит от возраста больных, поэтому пожилым пациентам нет необходимости изменять дозировку. Применение Миакальцика у пациентов, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, также не вызвало ухудшения их состояния и, соответственно, необходимости корректировки режима дозирования, несмотря на то, что отдельные исследования этой категории пациентов не проводились.
Также не проводилось специальных исследований влияния препарата на способность управлять механизмами и транспортными средствами. Некоторые нежелательные явления (нарушение зрительного восприятия и головокружения) могут негативно воздействовать на способность управлять автотранспортом и выполнять виды деятельности, которые являются потенциально опасными и требуют максимальной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Срок годности
Срок годности составляет 5 лет.
Условия хранения
Лекарство Миакальцик следует хранить при температуре 2-8°C в месте, недоступном для детей. Запрещено замораживать препарат. Назальный Миакальцик спре должен храниться в вертикальном положении, что гарантирует правильное распыление. После начала применения допускается хранить препарат не дольше четырех недель при температуре, не превышающей 25°C.
Условия отпуска из аптек
Приобретение Миакальцика возможно только по рецепту врача.
Аналоги
Остеовер, Кальцитонин, Алостин, Вепрена.
Стоимость
Миакальцик спрей:
Назальный 200 МЕ Новартис Франция – 1500-1600 руб.
Назальный 200 МЕ Дельфарм Юнинг С.А.С Франция – 1100-1200 руб.
Назальный аэрозоль 200 МЕ Новартис Швейцария – 2400-2500 руб.
Ампулы:
Ампулы 100 МЕ Новартис Штейн Швейцария – 1100-1200 руб.