8 (495) 540-5-530
Вам перезвонить?
  • пн-сб 9.00 - 21.00
  • воскресенье 9.00 - 20.00
  • Товаров: 0 шт.
  • На сумму 0 руб.

В каталоге: 7440
Обновление от: 12/9/2016 6:00:05 PM
заказать лекарство зелдокс

зелдокс капсулы 60мг№30

нет в наличии
Латинское название

Zeldox

Форма выпуска

капсулы

Состав

1 капсула содержит: Зипрасидона гидрохлорида моногидрата 67,95 мг, что эквивалентно 60 мг зипрасидона

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, Корпус и крышечка капсулы Титана диоксид, индигокармин, желатин, чернила Тек SW - 9008: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный

Упаковка

В блистере 10 капсул. В упаковке 3 блистера.

Фармокологическое действие

Зелдокс - антипсихотический препарат, нейролептик.

- Исследования связывания с рецепторами Обладает высоким сродством к допаминовым D 2 -рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT 2A -рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT 2С -, 5HT ID -, 5HT 1A -рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D 2 -рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H 1 -рецепторам и ? 1 -адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м 1 -холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

- Исследования функции рецепторов Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT 2A -рецепторов, так и допаминовых D 2 -рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT 2С -, 5HT ID -рецепторов и мощным агонистом 5HT 1A -рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT 1A - рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ 2С -рецепторам определяет антипсихотическую активность.

- Исследования с применением ПЭТ у людей По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT 2A -рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D 2 -рецепторов - 50%.

Показания

- Лечение шизофрении. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг два раза в сутки, отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale - Оценочная шкала Монтгомери-Асберга) (р<0,05) по сравнению с плацебо).

- Лечение маниакальных и смешанных эпизодов, вызванных биполярным расстройством с психотическими симптомами или без таковых.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.

- Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.

- Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.

- Декомпенсированная сердечная недостаточность.

- Аритмии, требующие приема противоаритмических средств IA и III класса.

- Беременность.

- Период кормления грудью.

- Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Совместный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, в частности антиаритмических средств классов IA и III, мышьяка триоксида, галофантрина, метадона, мезоридазина, тиоридазина, пимозида, спарфлоксацина, гатифлоксацина, моксифлоксацина, доласетрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда.

- Возраст до 18 лет. Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.

С осторожностью:

- Применение при нарушении функции печени. У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому в этой группе препарат следует использовать с осторожностью.

- Интервал QT. Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала QT. Считается, что существует связь в возникновении удлинения интервала QT более чем на 500 мсек и пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade des pointes). которая является потенциально опасной для жизни (подобный эффект вызывают некоторые препараты, включая противоаритмические средства IA и III класса). Отмечались редкие случаи возникновения такой аритмии у пациентов с множественными смешанными факторами риска, принимающих зипрасидон (постмаркетинговое применение), хотя причинно-следственной связи с приемом препарата не было установлено. Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения подобной аритмии:

- Брадикардия.

- Электролитный дисбаланс.

- Применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Если интервал QТ превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение.

При лечении больных с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом, после начала терапии атипичными нейролептиками, необходим регулярный мониторинг концентрации глюкозы в крови. При наличии факторов риска сахарного диабета (в частности, ожирения, наличия сахарного диабета в семейном анамнезе) у пациентов, начавших лечение атипичными нейролептиками, следует определить концентрацию глюкозы в крови натощак во время начала такой терапии и периодически во время нее. Необходим мониторинг всех пациентов, получающих атипичные нейролептики, на предмет проявлений гипергликемии, в том числе полидипсии, полиурии, полифагии и слабости. При развитии этих проявлений на фоне приема атипичных нейролептиков необходимо определение концентрации глюкозы в крови натощак.

В некоторых случаях гипергликемия купируется после отмены атипичного нейролептика; однако, некоторым пациентам требуется продолжение гипогликемической терапии даже после отмены предполагаемого препарата, вызвавшего данное нарушение.

Зипрасидон может провоцировать артериальную гипотензию, сопровождающуюся головокружением, тахикардией и, у некоторых пациентов, обмороками, особенно в течение начального периода титрации дозы, что, вероятно, обусловлено его ? 1 -адреноблокирующей активностью. Случаи обморока отмечались у 0,6% пациентов, получавших зипрасидон.

Аспирационная пневмония является частым состоянием, имещим место у пациентов пожилого возраста, в частности, страдающих выраженной деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Зипрасидон и другие антипсихотические средства должны использоваться с осторожностью у пациентов группы риска аспирационной пневмонии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности Исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться надежным методом контрацепции. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у человека, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности.

Применение при кормлении грудью Неизвестно, выделяется ли зипрасидон с грудным молоком. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы

Зипрасидон принимают внутрь во время еды.

- При лечении острой шизофрении и биполярного расстройства: Взрослым рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки во время приема пищи. В последующем дозу увеличивают с учетом клинического состояния. Максимальная суточная доза 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Среднетерапевтическая доза Зелдокса 120 мг, поделенная на два приема.

- В качестве поддерживающей терапии шизофрении: Взрослым следует назначать минимальную эффективную дозу; в большинстве случаев достаточно приема 20 мг препарата 2 раза в сутки.

- Применение в особых клинических случаях: Изменения дозы у пожилых людей (65 лет и старше), больных с нарушением функции почек, у курящих больных не требуется.

Для добства применения Зелдокс выпускается в дозировках: Зелдокс капс. 40 мг уп. 30 Пфайзер Зелдокс капс. 80 мг уп. 30 Пфайзер

Особые указания

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами Как и другие нейролептики, зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автомобилем или опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность до тех пор, пока не будет уверенности, что препарат не влияет отрицательно на способность водить автомобиль и управлять сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

- Антиаритмические средства IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT См. раздел «С осторожностью». Интервал QT.

- Препараты, действующие на ЦНС /алкоголь Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на дофаминергические и серотонинергические системы. Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.

- Влияние зипрасидона на другие лекарственные средства. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на изоферменты CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, по крайней мере, в 1000 раз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.

- Декстрометорфан. В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через изофермен CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрорфана.

- Пероральные контрацептивы. Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена ( этинилэстрадиола, являющегося субстратом изофермента CYP3A4) или компонентов, содержащих прогестерон.

- Литий. Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.

- Связь с белками. Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол, два препарата с высокой степенью связывания с белками, не оказывали влияния на связывание зипрасидона белками плазмы, равно как и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы, представляется маловероятной.

- Влияние других препаратов на зипрасидон. Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны. Назначение кетоконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) в дозе 400 мг/сут. приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови на менее 40% и С mах зипрасидона. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоксназола. Дополнительного удлинения интервала QT не отмечено. Применение карбамазепина (200 мг два раза в сутки), как индуктора изофермента CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению воздействия зипрасидона на 36%.

- Циметидин. Неспецифический ингибитор изофермента CYP, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

- Антациды. Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.

- Серотонинергические лекарственные средства В отдельных случаях отмечалось развитие серотонинового синдрома, совпадающее по времени с приемом зипрасидона в комбинации с другими серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками серотонинового синдрома могут быть: спутанность сознания, ажитация, повышение температуры тела, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея.

- Бензатропин, пропранолол, лоразепам Клинические испытания зипрасидона у пациентов, принимавших бензатропин, пропранолол и лоразепам, не показали клинически значимого влияния этих препаратов на фармакокинетические показатели концентрации зипрасидона в сыворотке крови.

Передозировка

- Симптомы: сведения о передозировке зипрасидона ограничены. В предрегистрационных клинических испытаниях при пероральном приеме препарата в максимально подтвержденной дозе (12800 мг) у больного проявились экстрапирамидные проявления, удлинение интервала QТ до 446 мсек (без нарушения функции сердца). Наиболее частыми проявлениями передозировки являются: экстрапирамидные нарушения, сонливость, тремор, тревога.

- Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль многих препаратов, если больной получил сопутствующую терапию. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию. Возможны промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания ) и прием активированного угля в сочетании со слабительным средством. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

4 года.

зелдокс капсулы 60мг№30 отзывы по товару