8 (495) 540-5-530
Вам перезвонить?
  • пн-сб 9.00 - 21.00
  • воскресенье 9.00 - 20.00
  • Товаров: 0 шт.
  • На сумму 0 руб.
С этим товаром часто покупают

В каталоге: 7428
Обновление от: 12/10/2016 6:00:00 PM
заказать лекарство авелокс раствор для инфузий 400мг 250мл №1 флакон

авелокс раствор для инфузий 400мг 250мл №1 флакон

нет в наличии
  • Форма выпуска: раствор для инфузий
  • Упаковка: 250 мл
  • Дозировка: 400мг
Состав

1 флакон раствора для инфузий содержит:

Действующие веществаМоксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг.

Вспомогательные веществаНатрия хлорид, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

Во флаконе 250 мл раствора. В упаковке 1 флакон.

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:Острый синусит.

Внебольничная пневмония ( в том числе, вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*).

Обострение хронического бронхита.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

- Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения ( цефуроксим ), макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол.

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

РаспределениеФармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами ) примерно на 45%.

V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

МетаболизмБиотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.

ВыведениеВыводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаяхНе установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в том числе приклиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

Вернуться к оглавлению

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны:

Грамположительные аэробные бактерии:Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам).

Streptococcus pyogenes (группа А).

Streptococcus milled.

Streptococcus mitis.

Streptococcus agalactiae.

Streptococcus dysgalactiae.

Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы).

Staphylococcus cohnii.

Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы).

Staphylococcus haemolyticus.

Staphylococcus hominis.

Staphylococcus saprophyticus.

Staphylococcus simulans.

Corynebacterium diphtheriae.

Грамотрицательные аэробные бактерии:Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы).

Haemophilus parainfluenzae.

Klebsiella pneumoniae.

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы).

Escherichia coli.

Enterobacter cloacae.

Bordetella pertussis.

Klebsiella oxytoca.

Enterobacter aerogenes.

Enterobacter agglomerans.

Enterobacter intermedius.

Enterobacter sakazaki.

Proteus mirabilis.

Proteus vulgaris.

Morganella morganii.

Providencia rettgeri.

Providencia stuartii.

Анаэробные бактерии:Bacteroides distasonis.

Bacteroides eggerthii.

Bacteroides fragilis.

Bacteroides ovatus.

Bacteroides thetaiotaomicron.

Bacteroides uniformis.

Fusobacterium spp..

Porphyromonas spp. (в том числе Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus).

Prevotella spp.

Propionibacterium spp..

Clostridium perfringens.

Clostridium ramosuma, а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.

Моксифлоксацин менее активен в отношении:

Pseudomonas aeruginosa.

Pseudomonas fluorescens.

Burkholderia cepacia.

Stenotrophomonas maltophilia.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.

В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Беременность.

Лактация (грудное вскармливание).

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять при:

Заболеваниях ЦНС (в том числе при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности.

Удлинении интервала QT.

Гипокалиемии.

Брадикардии.

Острой ишемии миокарда.

Одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и антиаритмическими средствами IА и III классов.

Тяжелой печеночной недостаточности.

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системыМенее 3%: удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией.

Менее 1%: тахикардия, удлинение интервала QT, аритмии.

Менее 0.1%: желудочковая тахиаритмия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы крови к лицу (вследствие вазодилатации).

Менее 0.01%: полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны пищеварительной системыМенее 10%: тошнота, диарея.

Менее 3%: боли в животе, рвота, симптомы диспепсии, преходящее повышение активности трансаминаз ( АЛТ, АСТ ).

Менее 1%: метеоризм, запор, отсутствие аппетита, гастроэнтерит, повышение активности ГГТП, амилазы, содержания билирубина, транзиторное нарушение функции печени с повышением ЛДГ, транзиторное повышение щелочной фосфатазы.

менее 0.1%: дисфагия, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системыМенее 3%: головокружение, головная боль.

Менее 1%: расстройства сознания (спутанность, дезориентация), бессонница, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии /дизестезии, повышение психомоторной активности.

Менее 0.1%: патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройства ходьбы в результате головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе grand mal припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), гипестезии , гиперестезии , деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действиемМенее 3%: кандидозная суперинфекция, включая стоматит, вагинит.

Со стороны системы кроветворенияМенее 1%: анемия, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны свертывающей системы кровиМенее 0.1%: изменение содержания тромбопластина, увеличение протромбинового времени/увеличение МНО.

Менее 0.01%: увеличение уровня протромбина/уменьшение МНО.

Со стороны костно-мышечной системыМенее 1%: артралгия, миалгия.

Менее 0.1%: тендинит, мышечные судороги.

Менее 0.01%: разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие побочного действия костно-мышечную систему.

Со стороны органов чувствМенее 1%: расстройство вкуса, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, диплопия (особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания).

Менее 0.1%: шум в ушах, нарушения обоняния, включая аносмию.

Со стороны дыхательной системыМенее 1%: одышка, астматическое состояние.

Со стороны обмена веществМенее 1%: гипергидроз, дегитратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости), гиперлипидемия.

Менее 0.1%: гипергликемия, гиперурикемия.

Со стороны мочевыделительной системыМенее 0.1%: нарушение функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

Аллергические реакцииМенее 1%: крапивница, зуд, сыпь.

Менее 0.1%: анафилактические реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек лица, гортани, потенциально угрожающий жизни).

Менее 0.01%: синдром Стивенса-Джонсона.

ПрочиеМенее 1%: астения, общее недомогание.

Менее 0.1%: боли в области таза, отечность лица, боли в спине, боли в ногах.

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

При применении Авелокса с антиаритмическими препаратами класса I A ( хинидин, прокаинамид ) или класса III ( амиодарон, соталол ), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT ( цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты ) возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT.

Моксифлоксацин не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), что свидетельствует о том, что моксифлоксацин не взаимодействует с изоферментом CYP1А2.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечается.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.

При сочетанном применении с моксифлоксацином AUC итраконазола менялась очень незначительно. В свою очередь итраконазол также не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры моксифлоксацина. Поэтому при совместном применении этих препаратов изменения режима дозирования для них не требуется.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием Авелокса. После приема однократной дозы AUC атенолола увеличивается приблизительно на 4%, а С max снижается на 10%.

Пробенецид не влияет на общий клиренс и почечный клиренс моксифлоксацина. При сочетанном применении моксифлоксацина и пробенецида коррекции доз не требуется.

Фармацевтическое взаимодействиеИнфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Симптомы: не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Препарат назначают по 400 мг 1 раз/сут.

Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

При обострении хронического бронхита - 5 дней.

При внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии - 7-14 дней, сначала в/в, затем внутрь ( Авелокс табл.п.о. 400 мг уп. 5 Байер Хелскэр АГ ).

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.

При осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приёмом внутрь) составляет 7-21 день.

Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней.

Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде.

Раствор Авелокса® совместим со следующими растворами:

Вода для инъекций.

Раствор натрия хлорида 0.9%.

Раствор натрия хлорида 1М.

Раствор декстрозы 5%.

Раствор декстрозы 10%.

Раствор декстрозы 40%.

Раствор ксилита 20%.

Раствор Рингера.

Раствор Рингер-лактата.

Раствор аминофузина 10%.

Раствор йоностерила.

Следует использовать только прозрачный раствор.

Назначение пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени и почек.Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в том числе при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Вернуться к оглавлению

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует учитывать, что при назначении Авелокса возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям, состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 8000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Результаты экспериментальных исследованийСледующие патологические изменения являются проявлениями токсического воздействия моксифлоксацина, как и других фторхинолонов: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение активности печеночных ферментов, единичные некрозы гепатоцитов у крыс, собак и обезьян). Эти нарушения возникают, как правило, после длительного периода введения моксифлоксацина в высоких дозах.

Применение при нарушениях функции печениПациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почекПациентам с нарушениями функции почек (в том числе при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата Авелокс у детей и подростков не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНесмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8° до 25°С, не замораживать. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить только в оригинальном контейнере.

Срок годности: 5 лет.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса® остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре.

Хранить в местах недоступных для детей.

Не использовать после истечения срока годности.

авелокс раствор для инфузий 400мг 250мл №1 флакон отзывы по товару

  • 24.10.2013
Моему мужу прописали авелокс для лечения бронхита. Очень довольны! Все симптомы бронхита как рукой сняло! Но помните. что принимая авелокс, инструкцию надо смотреть обязательно! Не всем можно лечиться этим препаратом!!!
Другие формы выпуска