Ампициллин - антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Состав
Ампициллин (в форме тригидрата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - быстрая, высокая, биодоступность - 40%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей - с молоком.
Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
цервицит;
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
инфекции опорно-двигательного аппарата;
пастереллез;
листериоз;
инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
эндокардит (профилактика и лечение);
менингит;
бактериальная септицемия.
Формы выпуска
Таблетки 250 мг.
Порошок или гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Капсулы 250 мг и 500 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, взрослым - по 250 мг 4 раза в сутки за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г в сутки.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы - по 500 мг 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите - внутрь 3.5 г однократно.
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес - 150 мг/кг массы тела в сутки; до 1 года - из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки; от 1 до 4 лет - 100-150 мг/кг массы тела в сутки; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах - в течение нескольких месяцев).
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.
При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно струйно или внутривенно капельно (капельница)) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочное действиешелушение кожи;
зуд;
крапивница;
ринит;
конъюнктивит;
отек Квинке;
лихорадка;
анафилактический шок;
дисбактериоз;
стоматит;
гастрит;
сухость во рту;
изменение вкуса;
боль в животе;
рвота, тошнота;
диарея;
псевдомембранозный энтероколит;
агрессивность;
тревожность;
спутанность сознания;
изменение поведения;
депрессия;
судороги (при терапии высокими дозами);
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
интерстициальный нефрит;
нефропатия;
суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма);
кандидоз влагалища.
Противопоказанияинфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
печеночная недостаточность;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
период лактации;
детский возраст (до 1 месяца);
повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.